近日，第一三共株式會(huì)社（Daiichi Sankyo）公布了其3期管線臨床試驗(yàn)的頂線出色結(jié)果。該公司與Exelixis合作帶來的esaxerenone在原發(fā)性高血壓的治療中表現(xiàn)優(yōu)異，達(dá)到了主要臨床終點(diǎn)。這款有望為諸多患者帶來改變的新藥將在明年遞交上市申請(qǐng)。

高血壓是極為常見的一種癥狀，影響了大量人口。據(jù)估計(jì)，在與我們一衣帶水的日本，有著4300萬名高血壓患者，影響了60%的30歲以上男性，和40%的30歲以上女性。高血壓也是心血管疾病的主要風(fēng)險(xiǎn)因子。如果得不到有效的治療，患者可能會(huì)出現(xiàn)中風(fēng)、冠心病等癥狀。然而據(jù)統(tǒng)計(jì)，在治療后病情出現(xiàn)明顯改善與控制的男女患者，比例都不足一半（男性30%，女性40%）。因此，開發(fā)出全新的高血壓藥物是諸多研發(fā)人員的心愿。

▲Esaxerenone的分子結(jié)構(gòu)式

本次在3期臨床試驗(yàn)中取得積極進(jìn)展的esaxerenone是一款選擇性的鹽皮質(zhì)激素受體（mineralocorticoid receptor，MR）抑制劑，由第一三共株式會(huì)社與Exelixis合作帶來。MR是一種核受體，在許多心血管疾病和代謝類疾病中都有著作用。按設(shè)想，MR抑制劑能保護(hù)血管，治療高血壓和充血性心力衰竭，為患者帶來福音。此外，它還有望預(yù)防器官由于心血管疾病綜合征而出現(xiàn)損傷。

這一設(shè)想在一項(xiàng)名為ESAX-HTN的隨機(jī)、雙盲、三臂平行比較的3期臨床試驗(yàn)中得到了驗(yàn)證。在試驗(yàn)中，研究人員評(píng)估了esaxerenone與eplerenone相比，在原發(fā)性高血壓患者體內(nèi)的安全性與有效性。1001名患者在接受治療的12周后，其坐位收縮壓（SBP）/ 舒張壓（DBP）的變化相較基線，有著顯著改善，這也達(dá)到了主要臨床終點(diǎn)。第一三共株式會(huì)社將在近期的科學(xué)會(huì)議上公布具體數(shù)據(jù)。

▲Exelixis的總裁兼首席執(zhí)行官M(fèi)ichael M. Morrissey博士

“第一三共株式會(huì)社持續(xù)帶來了esaxerenone的出色臨床進(jìn)展，Exelixis為我們合作伙伴的積極頂線結(jié)果表示祝賀！” Exelixis的總裁兼首席執(zhí)行官M(fèi)ichael M. Morrissey博士說。

在這項(xiàng)出色的臨床試驗(yàn)外，第一三共株式會(huì)社也宣布，將啟動(dòng)另一項(xiàng)關(guān)鍵的臨床試驗(yàn)，評(píng)估esaxerenone在糖尿病腎病中的治療潛力。如果結(jié)果積極，它有望為更多患者帶來福音。