青霉素的抗菌機理主要是通過抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成來發(fā)揮殺菌作用。青霉素屬于β-內(nèi)酰胺類抗生素，其作用靶點為細(xì)菌細(xì)胞壁合成過程中的轉(zhuǎn)肽酶。

青霉素分子中的β-內(nèi)酰胺環(huán)結(jié)構(gòu)與細(xì)菌細(xì)胞壁合成過程中轉(zhuǎn)肽酶的活性中心具有高度親和力。當(dāng)青霉素與轉(zhuǎn)肽酶結(jié)合后，會不可逆地抑制該酶的活性，從而阻斷細(xì)菌細(xì)胞壁中肽聚糖的交聯(lián)反應(yīng)。這種抑制作用導(dǎo)致細(xì)菌無法合成完整的細(xì)胞壁結(jié)構(gòu)，在滲透壓作用下，細(xì)菌細(xì)胞會吸水膨脹并最終破裂死亡。由于人體細(xì)胞沒有細(xì)胞壁結(jié)構(gòu)，因此青霉素對人類的毒性相對較低。青霉素主要對繁殖期的細(xì)菌具有顯著殺菌作用，對靜止期細(xì)菌效果較差。不同種類的青霉素在抗菌譜上存在差異，但基本抗菌機理相似。細(xì)菌可能通過產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶、改變青霉素結(jié)合蛋白結(jié)構(gòu)或改變細(xì)胞壁通透性等方式對青霉素產(chǎn)生耐藥性。

使用青霉素類藥物時需要注意過敏反應(yīng)風(fēng)險，用藥前必須進(jìn)行皮試。青霉素類藥物應(yīng)避免與酸性或堿性藥物配伍使用，以免影響藥效。青霉素類藥物在臨床上廣泛應(yīng)用于治療由敏感菌引起的各種感染，如鏈球菌感染、肺炎球菌感染等。在使用過程中應(yīng)嚴(yán)格遵醫(yī)囑，完成整個療程以防止耐藥性產(chǎn)生。