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抗甲狀腺藥物硫脲類和咪唑類的主要作用機制為抑制甲狀腺激素合成,通過阻斷甲狀腺過氧化物酶活性、干擾碘的有機化及酪氨酸偶聯(lián)等環(huán)節(jié)發(fā)揮作用。
硫脲類和咪唑類藥物可競爭性結(jié)合甲狀腺過氧化物酶,阻止無機碘氧化為活性碘,從而抑制甲狀腺球蛋白中酪氨酸殘基的碘化過程。
兩類藥物能抑制單碘酪氨酸與雙碘酪氨酸的偶聯(lián)反應(yīng),阻礙甲狀腺素和三碘甲狀腺原氨酸的生成,降低甲狀腺激素水平。
長期用藥可減少甲狀腺內(nèi)已合成的激素向血液釋放,但該作用需依賴垂體-甲狀腺軸反饋調(diào)節(jié),起效較緩慢。
部分研究顯示丙硫氧嘧啶等藥物可能輕度抑制甲狀腺自身抗體產(chǎn)生,對格雷夫斯病的免疫異常有一定調(diào)節(jié)作用。
使用此類藥物需定期監(jiān)測甲狀腺功能,避免過度抑制導致甲狀腺功能減退,同時注意觀察藥物不良反應(yīng)。