司莫司汀是洛莫司汀(CCNU)的衍生物，為亞硝脲類抗瘤譜較廣的藥物，臨床上可用于:肺癌，惡性黑色素瘤，惡性淋巴瘤，胃癌，腸癌，肝癌。腦瘤及各種惡性腫瘤腦轉(zhuǎn)移。晚期胰腺癌，乳腺癌，宮頸癌。
司莫司汀為細(xì)胞周期非特異性藥物，本品進(jìn)入體內(nèi)后其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分，一為氯乙胺部分，將氯解離形成乙烯碳正離子，發(fā)揮烴化作用，使DNA鏈斷裂，RNA及蛋白質(zhì)受到烴化，這與抗腫瘤作用有關(guān);另一部分為氨甲?；糠肿?yōu)楫惽杷狨?，或再轉(zhuǎn)化為氨甲酸，以發(fā)揮氨甲?；饔?。
司莫司汀對(duì)處于G1-S邊界，或S早期的細(xì)胞最敏感，對(duì)G2期也有抑制作用。司莫司汀主要與蛋白質(zhì)特別是其中的賴氨酸末端的氨基等反應(yīng)，這主要與骨髓毒性作用有關(guān)，氨甲酰化還破壞一些酶蛋白使DNA被破壞后難以修復(fù)，這有助于抗癌作用。司莫司汀與其它烷化劑并無(wú)交叉耐藥性。
司莫司汀口服吸收迅速，服用14C標(biāo)記的司莫司汀，在胃中迅速分解進(jìn)入血液，并分解為氯乙基及4-甲基環(huán)已基兩部分，用藥后10分鐘，血漿中即可出現(xiàn)此兩種物質(zhì)，1~3小時(shí)環(huán)已基部分達(dá)最大值，6小時(shí)氯乙基部分達(dá)最高峰。
博禾醫(yī)藥執(zhí)業(yè)藥師溫馨提醒:司莫司汀的一些不良反應(yīng)為:胃腸道反應(yīng):口服后最早在45分鐘可出現(xiàn)惡心、嘔吐，遲者到6小時(shí)出現(xiàn)，通常在次日可消失，一般患者均能耐受。可能有腎毒性，口腔炎，脫發(fā)，輕度貧血及肝功能指標(biāo)升高;可能出現(xiàn)肺纖維化，但較輕。
