萬艾可(西地那非片，簡稱西地那非片)，俗稱"偉哥"，是世界上第一個(gè)口服PDE5 抑制劑(5 用于治療男性勃起功能障礙(又稱陽痿或陽痿)的磷酸二酯酶抑制劑ED)，推動(dòng)ED治療取得革命性進(jìn)展，有效提高陰莖勃起硬度。

陰莖勃起的生理機(jī)制涉及性刺激過程中一氧化氮(NO)的釋放。NO 激活鳥苷酸環(huán)化酶，導(dǎo)致環(huán)磷酸鳥苷 (cGMP) 水平增加，使海綿體內(nèi)平滑肌松弛，血液流入。西地那非對(duì)離體海綿體沒有直接松弛作用，但可以抑制海綿體的分解cGMP 的5 型磷酸二酯酶(PDE5)增強(qiáng)一氧化氮(NO)的作用。當(dāng)性刺激導(dǎo)致局部NO 釋放時(shí)，西地那非抑制PDE5可增加海綿體內(nèi)cGMP 水平，放松平滑肌，血液流入海綿體。在沒有性刺激的情況下，推薦劑量的西地那不起作用。

體外實(shí)驗(yàn)顯示西地那非對(duì)PDE5 有選擇性。它對(duì)PDE5 對(duì)其他已知磷酸二酯酶的影響遠(yuǎn)強(qiáng)于其他已知磷酸二酯酶(對(duì)PDE6 作用的10 倍，對(duì)PDE1 作用的80 多倍、對(duì)PDE2，PDE3，PDE4，PDE7，PDE8，PDE9，PDE10，PDE11 作用的700 多倍)。西地那非對(duì)PDE5 選擇是對(duì)的PDE3 的4000 由于后者與心肌收縮力的控制有關(guān)，這一特征具有重要意義。西地那非對(duì)PDE5 約是對(duì)的PDE6 作用的10 倍。PDE6 是存在于視網(wǎng)膜中的一種酶，與視網(wǎng)膜的光轉(zhuǎn)化通路有關(guān)。西地那非對(duì)PDE6 選擇性較低是其在高劑量或高血漿濃度下出現(xiàn)色覺異常的原因。

除人類海綿體平滑肌外，在血小板、血管、內(nèi)臟平滑肌和骨骼肌中也發(fā)現(xiàn)了低濃度PDE存在。西地那非在這些組織中PDE5 抑制可能是增強(qiáng)一氧化氮抗血小板聚集（體外實(shí)驗(yàn)）、抑制血小板血栓形成（體內(nèi)實(shí)驗(yàn)）和舒張外周動(dòng)靜脈（體內(nèi)實(shí)驗(yàn)）的基礎(chǔ)。

健康男性志愿者口服西地那非1000mg，導(dǎo)致坐位血壓下降(平均收縮壓/舒張壓).3/5.3 mmHg)。服藥后 1-2 坐位血壓下降最明顯，服藥后8小時(shí)與安慰劑組無區(qū)別。mg、50mg 或100mg 西地那非對(duì)血壓的影響沒有明顯差異。同時(shí)服用硝酸酯類藥物的患者效果更大。

8對(duì)器質(zhì)性或心理勃起功能障礙患者 在雙盲和安慰劑交叉對(duì)照試驗(yàn)中，通過硬度計(jì)測量勃起硬度和持續(xù)時(shí)間，發(fā)現(xiàn)服用西地那非后，性刺激引起的勃起比安慰劑組有所改善。測定療效持續(xù)時(shí)間的試驗(yàn)表明，療效可持續(xù)至4 小時(shí)。