苯磺酸左旋氨氯地平片為鈣內(nèi)流阻滯劑。用于治療高血壓病和心絞痛。
苯磺酸左旋氨氯地平片為鈣內(nèi)流阻滯劑(亦即鈣通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑），阻滯心肌和血管平滑肌細(xì)胞外鈣離子經(jīng)細(xì)胞膜的鈣離子通道(慢通道)進(jìn)入細(xì)胞。苯磺酸左旋氨氯地平片直接舒張血管平滑肌，具有抗高血壓作用。苯磺酸左旋氨氯地平片緩解心絞痛的作用機(jī)制尚未完全確定，但通過以下作用減輕心肌缺血：（1）擴(kuò)張外周小動(dòng)脈，使外周阻力(后負(fù)荷)降低，從而使心肌的耗能和氧需求減少。（2）擴(kuò)張正常和缺血區(qū)的冠狀動(dòng)脈及冠狀小動(dòng)脈，使冠狀動(dòng)脈痙攣(變異型心絞痛)病人心肌供氧增加。苯磺酸左旋氨氯地平片在肝中代謝時(shí)間長，與其他所有鈣拮抗劑相同，在肝功能受損時(shí)使用苯磺酸左旋氨氯地平片應(yīng)十分小心。據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，口服苯磺酸氨氯地平片后，6-12小時(shí)血藥濃度達(dá)到高峰，絕對生物利用度約為64-80%，表觀分布容積約為21L/kg，終末消除半衰期約為35-50小時(shí)。每日一次，連續(xù)給藥7-8天后血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)，苯磺酸氨氯地平通過肝臟廣泛代謝為無活性的代謝物，以10%的原形藥和60%的代謝物由尿液排出，血漿蛋白結(jié)合率約為97。5%。
